A principal diferença entre agonista inverso e antagonista é que um agonista inverso se liga ao mesmo receptor que um agonista, mas produz uma resposta oposta à de um agonista, enquanto um antagonista se liga a um receptor que interromperá a interação e a função do agonista e do agonista inverso no receptor.
Receptores são macromoléculas envolvidas na sinalização química dentro e entre as células. Os receptores regulam direta ou indiretamente os processos bioquímicos celulares, ligando-se a ligantes ou drogas específicas. Agonista inverso e antagonista são dois tipos de drogas que interagem com os receptores de maneiras diferentes.
O que é um agonista inverso?
Um agonista inverso é uma droga que se liga ao mesmo receptor que um agonista, mas produz uma resposta oposta à do agonista. Deve haver um pré-requisito para uma ação agonista inversa sobre um receptor particular. Em outras palavras, o receptor deve ter um nível constitutivo de atividade sem qualquer ligante. Um agonista aumenta a atividade de um determinado receptor acima de seu nível basal. Um agonista inverso diminui a atividade de um receptor abaixo do nível basal.
ABAA, muopióides, histamina, melanocortina e receptores beta-adrenérgicos têm agonistas inversos peculiares. Por exemplo, o receptor GABAA possui um agonista, como o muscimol, que cria um efeito relaxante, enquanto o agonista inverso do receptor GABAA, como Ro15-4513 cria um efeito de agitação. Certas beta-carbolinas também são agonistas inversos para receptores GABAA que criam efeitos convulsivos e ansiogênicos.
Figura 01: Curva de Dose-Resposta Idealizada
Os dois agonistas inversos endógenos bem conhecidos são o peptídeo relacionado à agouti (AgRP) e seu peptídeo de sinalização agouti associado (ASIP) que se ligam aos receptores humanos de melanocortina 4 e 1 (Mc4R e Mc1R) com afinidades. O agonista desse receptor é o hormônio α-MSH. O AgRP inibe a sinalização do receptor de melanocortina. Esses receptores estão diretamente ligados ao metabolismo e ao controle do peso corporal. AgRP atua no receptor para aumentar o apetite e diminuir o metabolismo e o gasto energético. Além disso, os fármacos naloxona e n altrexona também atuam como agonistas inversos parciais nos receptores mu-opióides. Quase todos os anti-histamínicos são agonistas inversos que atuam nos receptores H1 e H2.
O que é um Antagonista?
Um antagonista é uma droga que se liga a um receptor que interromperá a interação e a função tanto do agonista quanto do agonista inverso no receptor. Drogas antagonistas podem interferir na operação natural das proteínas receptoras. Às vezes, eles são chamados de bloqueadores, como alfabloqueadores, betabloqueadores e bloqueadores dos canais de cálcio.
Figura 02: Agonista vs Antagonista
Os antagonistas induzem seus efeitos ligando-se ao sítio ativo ou outro sítio alostérico no receptor. A atividade dos antagonistas pode ser reversível ou irreversível. Muitos antagonistas são antagonistas reversíveis. Eles irão ligar e desligar um receptor em taxas determinadas pela cinética receptor-ligante. Por outro lado, antagonistas irreversíveis ligam-se covalentemente ao receptor alvo. Eles não podem ser removidos; A fenoxibenzamina é um bom exemplo de antagonista irreversível (alfa-bloqueador). Liga-se permanentemente aos receptores α adrenérgicos e impede a ligação da adrenalina e da noradrenalina. Além disso, os antagonistas são classificados em diferentes tipos com base em seu mecanismo: antagonistas competitivos, antagonistas não competitivos, antagonistas não competitivos e antagonistas silenciosos.
Quais são as semelhanças entre o agonista inverso e o antagonista?
- Ambos são usados em farmacologia como drogas.
- Ambos se ligam a receptores.
- Ambos podem se ligar ao sítio ativo do receptor.
- Os efeitos de ambos são contra agonistas.
Qual é a diferença entre agonista inverso e antagonista?
Um agonista inverso é um fármaco que se liga ao mesmo receptor que um agonista, mas produz uma resposta oposta à do agonista, enquanto um antagonista é um fármaco que se liga a um receptor que interrompe a interação e a função do agonista e do agonista inverso no receptor. Então, esta é a principal diferença entre agonista inverso e antagonista. Além disso, o agonista inverso só se liga aos receptores que têm um nível constitutivo de atividade. Em contraste, o antagonista se liga a ambos os tipos de receptores que têm um nível constitutivo de atividade e atividade induzida por ligante.
O infográfico a seguir apresenta a diferença entre agonista inverso e antagonista em forma de tabela.
Resumo – Agonista Inverso vs Antagonista
Em bioquímica e farmacologia, os receptores são estruturas químicas compostas por proteínas. Eles recebem e transduzem os sinais que podem ser integrados em sistemas biológicos, como células. Os processos bioquímicos celulares são regulados direta ou indiretamente por receptores específicos. Agonistas e antagonistas inversos são dois tipos de drogas que interagem com os receptores de maneiras diferentes. Um agonista inverso liga-se ao mesmo receptor que um agonista, mas produz uma resposta oposta à do agonista. Por outro lado, o antagonista se liga a um receptor que interromperá a interação e a função tanto do agonista quanto do agonista inverso no receptor. Assim, este é o resumo da diferença entre agonista inverso e antagonista.
