A principal diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II é que o metabolismo da fase I converte um medicamento original em metabólitos ativos polares, enquanto o metabolismo da fase II converte um medicamento original em metabólitos inativos polares.
Metabolismo (metabolismo de drogas) é a quebra anabólica e catabólica de drogas por organismos vivos. Assim, o metabolismo de drogas é um aspecto importante dos sistemas vivos. Ocorre por meio de reações enzimáticas. Além disso, o metabolismo da droga é de três fases; Fase I (modificação), Fase II (conjugação) e Fase III (modificação adicional e excreção) e todas as três fases envolvem ativamente a desintoxicação e remoção de xenobióticos das células.
O que é Metabolismo da Fase I?
As reações da Fase I convertem um fármaco original em metabólitos ativos polares através do desmascaramento ou inserção de um grupo funcional polar. Portanto, na fase I do metabolismo do fármaco, ocorrem reações por oxidação (sistema citocromo p450 monooxigenase), redução (NADPH citocromo P450 redutase), hidrólise (esterases), etc.
Aqui, uma variedade de enzimas reage para introduzir grupos reativos polares no substrato (droga). Portanto, é a fase chamada de modificação. A modificação mais comum é a hidroxilação. É catalisada pelo sistema de oxidase de função mista dependente do citocromo P-450.
Figura 01: Metabolismo da Fase I
Além disso, a reação de oxidação comum durante a fase I envolve a conversão de uma ligação C-H em uma ligação C-OH. E isso é importante, pois converte uma pró-droga (droga farmacologicamente inativa) em uma droga ativa. Além disso, o metabolismo de fase I pode converter uma molécula não tóxica em uma molécula tóxica. No entanto, as drogas metabolizadas pelo metabolismo da fase I têm meia-vida mais longa.
O que é Metabolismo de Fase II?
As reações da Fase II convertem um fármaco original em metabólitos inativos polares através da conjugação de subgrupos com grupos funcionais -SH, -OH, -NH2 no fármaco. Assim, o metabolismo de fase II ocorre via metilação (metiltransferase), acetilação (N-acetiltransferase), sulfatação (sulfotransferase) e glucuronidação (UDP-glucuronosiltransferase).
Figura 02: Metabolismo Fase II
Os metabólitos conjugados têm peso molecular aumentado e tornam-se menos ativos que o substrato da droga. Portanto, esses produtos metabólicos são excretados por via renal. Indivíduos com capacidades de acetilação deficientes sofrem respostas prolongadas ou tóxicas a doses normais de drogas devido a baixos níveis de taxas metabólicas.
Quais são as semelhanças entre o metabolismo da Fase I e da Fase II?
- O metabolismo das fases I e II envolve anabolismo e catabolismo de drogas.
- Além disso, ambas as fases produzem moléculas polares.
- E, eles ocorrem em sistemas vivos.
Qual é a diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II?
Fase I e metabolismo da fase II são duas das três fases do metabolismo de drogas. O metabolismo da fase I converte um fármaco original em metabólitos ativos polares, enquanto o metabolismo da fase II converte o medicamento original em metabólitos inativos polares. Portanto, esta é a principal diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II. Além disso, o metabolismo da fase I ocorre via desmascaramento ou inserção de grupos funcionais polares, enquanto o metabolismo da fase II ocorre via conjugação de subgrupos. Portanto, esta é outra diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II.
Além disso, uma outra diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II é que as reações que envolvem o metabolismo da fase I são oxidação, redução e hidrólise, enquanto as reações que envolvem o metabolismo da fase II são metilação, glucuronidação, acetilação e sulfatação.
O infográfico abaixo representa mais detalhes sobre a diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II.
Resumo – Metabolismo Fase I vs Fase II
Metabolismo (metabolismo de drogas) é a quebra anabólica e catabólica de drogas por organismos vivos. A principal diferença entre o metabolismo da fase I e da fase II é que as reações de fase I convertem um fármaco original em metabólitos ativos polares através do desmascaramento ou inserção de grupos funcionais polares, enquanto as reações de fase II convertem um fármaco original em metabólitos inativos polares por meio da conjugação de subgrupos em - SH, -OH e -NH2 grupos funcionais na droga. Além disso, os fármacos metabolizados pelo metabolismo de fase I têm meia-vida mais longa do que os metabolizados pelo metabolismo de fase II.
